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GNE-317
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNE-317图片
CAS NO:1394076-92-6
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:转染的Madin-Darby犬肾脏(MDCK)细胞中,GNE-317不是P-gp或BCRP转运蛋白的底物。GNE-317与血浆蛋白结合,在小鼠血浆中表现出14.9 %的游离分数,与脑组织结合率较高,游离分数为5.4%。GNE-317引起白细胞郁滞,但是不引起U87细胞死亡。

体内研究:GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制小鼠大脑中PI3K通路,引起40%到90%的pAkt 和pS6信号抑制,作用时间长达6小时。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的,分别达到90%和50%的肿瘤生长抑制。在GBM10肿瘤模型中,GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初两周40 mg/kg)时小鼠的生存时间平均值从55.5延长到75天。


化学数据

分子量414.48
分子式C19H22N6O3S
CAS号1394076-92-6
纯度>98%
溶解性(25°C)47 mg/mL warmed in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型U87 and GS2 orthotopic tumor-bearing mice
配制0.5% methylcellulose/0.2%Tween 80
剂量40 mg/kg
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4127 mL12.0633 mL24.1266 mL
5 mM0.4825 mL2.4127 mL4.8253 mL
10 mM0.2413 mL1.2063 mL2.4127 mL