生物活性
体外研究：在1×MIC和2×MIC的浓度下，Delpazolid（LCB01-0371）在24小时后对MSSA和MRSA具有抑菌活性。 在4×MIC和8×MIC的浓度下，Delpazolid表现出抑菌活性，但是在24小时孵育后4×MIC和8×MIC没有再生长。 在Delpazolid（LCB-0371）（MIC50 =1.2μg/ mL）存在下，脓肿脓肿的存活率大大降低。 在0.1,1和10μg/ mL的浓度下，戴尔唑啶显着降低感染后2天存在的细胞内分枝杆菌的数量。
体内研究：当口服给药时，Delpazolid（LCB01-0371）对由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的全身感染显示有效的保护作用。 针对由金黄色葡萄球菌Giorgio（MSSA）引起的感染，Delpazolid的ED50为4.53mg / kg体重。 对金黄色葡萄球菌p125（MRSA），Delpazolid的ED50为2.96mg / kg。 当Delpazolid（LCB-0371）以每天100mg / kg（通过管饲法）施用时，在感染后7天，小鼠肺中的集落形成单位（CFU）计数倾向于降低。
化学数据
| 分子量 | 308.31 |
| 分子式 | C14H17FN4O3 |
| CAS号 | 1219707-39-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | WT mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 2.96 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2435 mL | 16.2174 mL | 32.4349 mL |
| 5 mM | 0.6487 mL | 3.2435 mL | 6.487 mL |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6217 mL | 3.2435 mL |
m.cnreagent.com