生物活性
体外研究：JPH203分别完全和轻微抑制YD-38细胞（IC50值：0.79μM）和NHOK（IC50值：>100μM）中L-亮氨酸摄取。 JPH203抑制HT-29细胞生长，产生4.1μM的表观IC50，但抑制L-亮氨酸摄取所需的JPH203IC50浓度（0.06μM）不抑制HT-29细胞生长，其代表68倍差异易感性。 JPH203通过上调促凋亡因子如Bad，Bax和Bak以及caspase-9的活性形式，并下调抗凋亡因子如Bcl-2和Bcl-xL来激活线粒体依赖性凋亡信号传导途径在Saos2人骨肉瘤细胞中。 JPH203可以区分LAT1和LAT2之间的相对丰度。它对LAT1有很高的选择性。 JPH203在小鼠，大鼠，狗，猴和人肝微粒体孵育中代谢稳定。 JPH203诱导G2 / M和G0 / G1期细胞周期停滞，以及减少伴随着细胞周期进程中蛋白质表达改变的S期：细胞周期蛋白D1，CDK4和CDK6。
体内研究：JPH203（12.5和25mg / kg）的每日静脉内施用以剂量依赖性方式显着抑制裸鼠模型中的KKU-213胆管癌细胞异种移植物中的肿瘤生长，动物体重没有统计学显着变化，并且在 内脏的组织学和外观与对照组相比较。 因此，JPH203在携带人CCA细胞异种移植物的裸鼠中显示出抗肿瘤效力，而没有一般毒性。
化学数据
| 分子量 | 472.32 |
| 分子式 | C23H19Cl2N3O4 |
| CAS号 | 1037592-40-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Saos2 human osteosarcoma cells |
| 方法 | Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 μM JPH203 for 72 h. The JPH203 treatment is removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera. |
| 浓度 | 100 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Sprague-Dawley rats |
| 配制 | dissolved in DMSO and diluted in water |
| 剂量 | 0.9-1.0 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1172 mL | 10.586 mL | 21.1721 mL |
| 5 mM | 0.4234 mL | 2.1172 mL | 4.2344 mL |
| 10 mM | 0.2117 mL | 1.0586 mL | 2.1172 mL |
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