生物活性
体外研究：ROC-325能够引起自噬抑制反应中所有的特征特性，包括自噬体的积累、溶酶体膜通透性的增加、溶酶体的脱酸化、DLC3B/p62/cathepsin D的表达升高。在体外，对一些人类AML细胞系和正常人源骨髓祖细胞进行ROC-325处理，ROC-325可降低AML细胞活性（IC50范围为0.7-2.2 μM），拮抗克隆存活、诱导凋亡，具有治疗选择性。
体内研究：ROC-325耐受良好。除了体重有适度的、非显著性的、可逆性减轻外，无明显毒副作用。给携有RCC移植瘤的小鼠口服以ROC-325，可引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制。
化学数据
| 分子量 | 503.06 |
| 分子式 | C28H27ClN4OS |
| CAS号 | 1859141-26-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 4 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | RCC cells |
| 方法 | RCC cells were treated with ROC-325 for 24 h and harvested for imaging. Briefly, sections were cut in an LKB Ultracut microtome (Leica), stained with uranyl acetate and lead citrate, and examined in a JEM 1230 transmission electron microscope. |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | water |
| 剂量 | 25, 40, and 50 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9878 mL | 9.9392 mL | 19.8783 mL |
| 5 mM | 0.3976 mL | 1.9878 mL | 3.9757 mL |
| 10 mM | 0.1988 mL | 0.9939 mL | 1.9878 mL |
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