生物活性
在一系列高表达PKM2的癌细胞系(包括HCT116、Hela 和 H1299细胞)中,Compound 3k具有那摩尔级别的抗增殖活性,IC50范围为0.18-1.56 μM。此外,compound 3k对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用。
化学数据
分子量 | 345.48 |
分子式 | C18H19NO2S2 |
CAS号 | 94164-88-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 6 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B |
方法 | Cell viability is detected with the MTS assay. Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of tested compound or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment. |
浓度 | 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM |
处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8945 mL | 14.4726 mL | 28.9452 mL |
5 mM | 0.5789 mL | 2.8945 mL | 5.789 mL |
10 mM | 0.2895 mL | 1.4473 mL | 2.8945 mL |