生物活性
Varenicline（CP 526555）是一种选择性α4β2烟碱受体部分激动剂。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体。
化学数据
| 分子量 | 211.26 |
| 分子式 | C13H13N3 |
| CAS号 | 249296-44-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MS/DB neurons |
| 方法 | In one subset of experiments, bath solution containing nicotine (10 μM) was initially applied followed by a nicotine (10 μM) plus varenicline (10 μM) bath solution. For a second subset of experiments, the order of drug application was reversed with a varenicline (10 μM) containing bath solution applied first followed by a varenicline (10 μM) plus nicotine (10 μM) bath solution. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Sprague–Dawley rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 0.5, 1, 2 and 3 mg/kg |
| 给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.7335 mL | 23.6675 mL | 47.335 mL |
| 5 mM | 0.9467 mL | 4.7335 mL | 9.467 mL |
| 10 mM | 0.4734 mL | 2.3668 mL | 4.7335 mL |
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