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Compound 401
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Compound 401图片
CAS NO:168425-64-7
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

生物活性

化合物401是DNA-PK的有效抑制剂(IC 50 =0.28μM)。据报道化合物401在体外是PI3K,ATM和ATR的不良抑制剂,但它对mTOR有活性。化合物401显示针对mTOR的活性(IC 50 =5.3μM),但不显示p110α/p85αPI3K(IC 50>100μM)。用化合物401处理细胞阻断由mTOR-Raptor和mTOR-Rictor复合物(分别为核糖体蛋白S6激酶1 Thr389和Akt Ser473)修饰的位点的磷酸化。相反,没有直接抑制Akt Thr308磷酸化,这依赖于PI3K。在缺乏DNA-PK的细胞中也观察到类似的作用。化合物401在Raptor免疫沉淀物中抑制免疫沉淀的表位标记的mTOR或内源性mTOR。在两种情况下,在5μM或10μM化合物401分别获得67%或78%的抑制。相反,剂量响应曲线显示在这些浓度下化合物401对p110α/p85α或p110β/p85αPI3K复合物的抑制作用很差。在化合物401存在下,TSC1 - / - 成纤维细胞的增殖受到抑制,但TSC1 + / +细胞具有抗性


化学数据

分子量281.31
分子式C16H15N3O2
CAS号168425-64-7
纯度>98%
溶解性(25°C)6 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系COS7 cells
方法Twenty-two hours later the cells were preincubated for 20 min with 0.1% dimethyl sulfoxide (Con) or the indicated concentrations of 401 (in μM).
浓度25 μM
处理时间22 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.5548 mL17.774 mL35.548 mL
5 mM0.711 mL3.5548 mL7.1096 mL
10 mM0.3555 mL1.7774 mL3.5548 mL