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GLPG1690
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GLPG1690图片
CAS NO:1628260-79-6
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
Ziritaxestat
产品介绍

生物活性

体外研究:在手动膜片钳测定中,GLPG1690(Ziritaxestat)不显示CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性,IC50为15μM。

体内研究:GLPG1690(Ziritaxestat)以浓度依赖性方式抑制小鼠,大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18:2产生,其IC 50分别为418nM,542nM和242nM。 GLPG1690显示改善的药代动力学性质,在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。 狗的进一步证实了良好的药代动力学特征,其中GLPG1690显示低血浆清除率(0.12L / h / kg)和高生物利用度(63%)。


化学数据

分子量588.7
分子式C30H33FN8O2S
CAS号1628260-79-6
纯度98.35%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6987 mL8.4933 mL16.9866 mL
5 mM0.3397 mL1.6987 mL3.3973 mL
10 mM0.1699 mL0.8493 mL1.6987 mL