生物活性
体外研究:5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下,Itu可能会激活p53依赖的信号通路,这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞,从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中,会导致DNA断裂,引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物。
体内研究:5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶(adenosine kinase)的有效抑制剂。在小鼠中,5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用,而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前,通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用。
化学数据
分子量 | 392.15 |
分子式 | C11H13IN4O4 |
CAS号 | 24386-93-4 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | 42 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Mongolian gerbils |
配制 | Saline |
剂量 | 1, 2.5 and 5 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.55 mL | 12.7502 mL | 25.5004 mL |
5 mM | 0.51 mL | 2.55 mL | 5.1001 mL |
10 mM | 0.255 mL | 1.275 mL | 2.55 mL |