生物活性
体外研究：他克莫司（FK506）抑制钙依赖性事件，例如IL-2基因转录，NO合酶活化，细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中所含的FKBP结合来加强糖皮质激素和黄体酮的作用，从而防止降解。试剂可以以与CsA所证实的方式类似的方式增强TGFβ-1基因的表达。 T细胞增殖响应于T细胞受体的连接被他克莫司抑制。他克莫司（FK506）是一种广泛用于预防移植后器官排斥反应的强效免疫抑制药物。他克莫司抑制其他钙调磷酸酶依赖性转录因子，包括遍在表达的cAMP应答元件结合蛋白（CREB）。他克莫司在共激活剂水平抑制CREB转录活性。 CBP C-末端的去极化诱导的转录活性通过钙依赖磷酸酶的过表达而增强，并且以浓度依赖性方式被他克莫司抑制，IC50为1nM，与抑制钙调磷酸酶的IC50一致。
体内研究：在角叉菜胶诱导的胸膜炎中，0.5小时前给予他克莫司（1mg / kg，i.p.）和地塞米松（0.5mg / kg，腹膜内）导致白细胞，嗜中性粒细胞和渗出的显着降低（P <0.01）。 在相同的条件下，他克莫司和地塞米松不会改变血液的白细胞或红细胞（P> 0.05）。 他克莫司显示持久的抗炎作用，抑制白细胞和中性粒细胞长达24小时（P <0.01），而抑制渗出不明显（长达2小时）（P <0.01）。 这些药物引起MPO活性以及IL-1β和TNFα水平显着降低（P <0.01），但只有他克莫司抑制ADA活性（P <0.01）。 他克莫司通过缓激肽，组胺或P物质显着抑制细胞迁移诱导（P <0.05）。
化学数据
| 分子量 | 822.03 |
| 分子式 | C44H71NO13 |
| CAS号 | 109581-93-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Swiss mice |
| 配制 | sterile saline (NaCl 0.9%) |
| 剂量 | 0.5-1.5 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.2165 mL | 6.0825 mL | 12.165 mL |
| 5 mM | 0.2433 mL | 1.2165 mL | 2.433 mL |
| 10 mM | 0.1217 mL | 0.6083 mL | 1.2165 mL |
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