生物活性
JNJ-31020028是一种神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂。在功能测定中,JNJ-31020028被证明是拮抗剂(pK(B)= 8.04 +/- 0.13)。 在大鼠皮下给药后,JNJ-31020028占据Y(2)受体结合位点(约10mg / kg时约90%)。 全身性(0,15,30和40mg / kg,皮下[sc])或JNJ-31020028的脑室内(0.0,0.3和1.0nmol /大鼠)给药都不影响酒精强化的杠杆压迫或复酒以寻求酒精行为 压力暴露后。 JNJ-31020028(15mg / kg,s.c.)确实逆转了单次推注剂量酒精对升高的正迷宫的戒断的致焦虑作用,证实了NPY Y2拮抗作用的抗焦虑样性质。 JNJ-31020028的长期给药诱导OBX强迫游泳试验中不动时间的减少,而对对照动物没有影响。
化学数据
分子量 | 565.68 |
分子式 | C34H36FN5O2 |
CAS号 | 1094873-14-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.7678 mL | 8.8389 mL | 17.6778 mL |
5 mM | 0.3536 mL | 1.7678 mL | 3.5356 mL |
10 mM | 0.1768 mL | 0.8839 mL | 1.7678 mL |