生物活性
体外研究:GO-203抑制MUC1-C的同源二聚化,因而阻止其致瘤作用。对过表达MUC1的SKCO-1和Colo-205结肠癌细胞处理以GO-203能下调TIGAR蛋白。GO-203在大肠癌细胞中能调节AKT-S6K1-elF4A信号,抑制p-AKT。GO-203的处理还可导致ROS的增加、线粒体跨膜电位损失。
体内研究:在小鼠移植瘤模型中,GO-203可有效地抑制MUC1阳性的大肠癌细胞的生长和生存。它在乳腺移植瘤、前列腺移植瘤以及肺癌和某些恶性血液病中有抗瘤活性。
化学数据
分子量 | 2426.77 |
分子式 | C87H170N52O19S2.C2HF3O2 |
CAS号 | 1222186-26-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells |
方法 | To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion. |
浓度 | 5 μM |
处理时间 | 48 h |
动物实验 |
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动物模型 | BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor |
配制 | PBS |
剂量 | 18 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.4121 mL | 2.0604 mL | 4.1207 mL |
5 mM | 0.0824 mL | 0.4121 mL | 0.8241 mL |
10 mM | 0.0412 mL | 0.206 mL | 0.4121 mL |