生物活性
3-MATIDA是一种有效的代谢型谷氨酸mGlu1受体拮抗剂(IC50 = 6.3 μM大鼠mGlu1a)。与其他受体mGlu5、mGlu2、mGlu4a (IC50 > 300 μM)、NMDA和AMPA (IC50 = 250 μM)相比,其选择性≥40倍。体外培养的小鼠皮质细胞和大鼠海马片的神经保护作用。减少大鼠体内全身给药后缺血诱导的脑梗死体积。
化学数据
分子量 | 215.23 |
分子式 | C8H9NO4S |
CAS号 | 518357-51-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 1eq. NaOH 21.52 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.6462 mL | 23.231 mL | 46.4619 mL |
5 mM | 0.9292 mL | 4.6462 mL | 9.2924 mL |
10 mM | 0.4646 mL | 2.3231 mL | 4.6462 mL |