生物活性
amg853是一种有效的双CRTH2和前列腺素D2 (PGD2)受体拮抗剂(血浆中IC50值分别为8和35 nM)。抑制pgd2诱导的人全血CRTH2对CD16-粒细胞的下调调节以及pgd2诱导的血小板cAMP反应。抑制pgd2诱导的气道收缩。也抑制BRD4 (Kd = 170 nM)。口服生物利用率。
化学数据
| 分子量 | 609.49 |
| 分子式 | C28H27Cl2FN2O6S |
| CAS号 | 1169483-24-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60.95 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6407 mL | 8.2036 mL | 16.4072 mL |
| 5 mM | 0.3281 mL | 1.6407 mL | 3.2814 mL |
| 10 mM | 0.1641 mL | 0.8204 mL | 1.6407 mL |
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