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Bisindolylmaleimide II
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bisindolylmaleimide II图片
CAS NO:137592-45-1

产品介绍

生物活性

Bisindolylmaleimide II is a potent, ATP-competitive protein kinase C (PKC) inhibitor (IC50= 0.01 μM). Displays selectivity for PKC over protein kinase A (PKA) and phosphorylase kinase (PK) (IC50values are 0.75 and 2μM for PK and PKA respectively). Also displays potent, noncompetitive antagonism at nicotinic cholinergic receptors (IC50~ 0.03 μM for inhibition of catecholamine secretion in nicotine-stimulated PC-12 cells).


化学数据

分子量438.52
分子式C27H26N4O2
CAS号137592-45-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 43.85 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2804 mL11.402 mL22.804 mL
5 mM0.4561 mL2.2804 mL4.5608 mL
10 mM0.228 mL1.1402 mL2.2804 mL