生物活性
Indibulin is a microtubule destabilizer that blocks tubulin polymerization (IC50= 0.3 μM). Blocks cell cycle progression at metaphase and displays antitumor activity against a variety of malignanciesin vitro(IC50values ranging from 0.036 - 0.285 μM). Induces complete tumor remission in the Yoshida AH13 rat sarcoma modelin vivo. Lacks neurotoxicity due to an ability to discriminate between posttranslationally modified tubulin in mature neuronal microtubules and less-modified tubulin present in immature neuronal or nonneuronal microtubules. Displays oral availability and efficacy towards MDR tumor cells.
化学数据
| 分子量 | 389.83 |
| 分子式 | C22H16ClN3O2 |
| CAS号 | 204205-90-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 9.75 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5652 mL | 12.8261 mL | 25.6522 mL |
| 5 mM | 0.513 mL | 2.5652 mL | 5.1304 mL |
| 10 mM | 0.2565 mL | 1.2826 mL | 2.5652 mL |
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