生物活性
Indiplon is a potent GABAAreceptor positive allosteric modulator that acts at the benzodiazepine site (Kivalues are 1.2 and 1.7 nM in rat frontal cortex and cerebellum respectively). Displays ~ 10-fold selectivity for α1 subunit-containing receptors (EC50values are 2.6, 24, 60 and 77 nM for α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2 and α5β2γ2 receptors respectively). Exhibits sedative, hypnotic, anxiolytic and anticonvulsant activityin vivoand is orally active.
化学数据
分子量 | 376.43 |
分子式 | C20H16N4O2S |
CAS号 | 325715-02-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 18.82 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6565 mL | 13.2827 mL | 26.5654 mL |
5 mM | 0.5313 mL | 2.6565 mL | 5.3131 mL |
10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6565 mL |