生物活性
L-161,982是一种eP4受体拮抗剂,在所有前列腺素受体家族成员中具有选择性(人eP4、TP、EP3、DP、FP、IP、EP1和EP2受体的Ki值分别为0.024、0.71、1.90、5.10、5.63、6.74、19和23 μM)。在注射福尔马林的小鼠中,抑制pge2诱导的大鼠骨形成,并防止米索前列醇诱导的伤害性反应。
化学数据
分子量 | 654.72 |
分子式 | C32H29F3N4O4S2 |
CAS号 | 147776-06-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 65.47 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.5274 mL | 7.6369 mL | 15.2737 mL |
5 mM | 0.3055 mL | 1.5274 mL | 3.0547 mL |
10 mM | 0.1527 mL | 0.7637 mL | 1.5274 mL |