生物活性
盐酸L-733,060是一种有效的NK1拮抗剂(对沙鼠、人和大鼠受体的Ki值分别为0.08、0.2和93.13 nM)。在沙鼠高架迷宫中产生类似焦虑的效果。具有体外抗肿瘤活性。也降低了HER2活性和HER2+或EGFR+乳腺肿瘤小鼠的肿瘤生长。口服生物利用和脑渗透。
化学数据
| 分子量 | 439.83 |
| 分子式 | C20H19F6NO.HCl |
| CAS号 | 148687-76-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | Water 21.99 mg/mL (with gentle warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2736 mL | 11.368 mL | 22.7361 mL |
| 5 mM | 0.4547 mL | 2.2736 mL | 4.5472 mL |
| 10 mM | 0.2274 mL | 1.1368 mL | 2.2736 mL |
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