生物活性
LFM-A13是一种Bruton酪氨酸激酶（BTK）的有效选择性抑制剂，IC50为2.5 μM。LFM-A13在BTK+ B系白血病细胞中，能增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。LFM-A13（100μM）抑制Epo诱导的R10细胞中EpoR，Jak2，Btk，Stat5和Erk1/2的磷酸化。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。LFM-A13（50mg/kg，每周三次，ip）减弱小鼠中DMBA诱导的乳腺肿瘤发生。LFM-A13（50mg/kg，每周三次，腹腔注射）显着降低PLK1，cyclin D1，CDK-4，P53和Bcl-2的表达，但增加小鼠p21，IκB，Bax和caspase 3的表达。LFM-A13（10或50mg/kg，ip）在乳腺癌的MMTV / Neu转基因小鼠模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用。
化学数据
| 分子量 | 360.0 |
| 分子式 | C11H8Br2N2O2 |
| CAS号 | 244240-24-2 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL warmed |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia |
| 配制 | Suspended in 10% DMSO in PBS |
| 剂量 | 50 mg/kg/day, twice daily |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7778 mL | 13.8889 mL | 27.7778 mL |
| 5 mM | 0.5556 mL | 2.7778 mL | 5.5556 mL |
| 10 mM | 0.2778 mL | 1.3889 mL | 2.7778 mL |
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