生物活性
nTZDpa是一种有效的、选择性的非噻唑烷二酮PPARγ部分激动剂(EC50 = 57 nM);产生25%的最大功效。能拮抗~60% (IC50 ~ 285nm)的完全激动剂活性。在PPARα或PPARδ受体上不显示活性。产生改变受体构象,并调节脂肪细胞发育和基因表达,以一种不同的方式完全PPARγ激动剂。调节小鼠体内代谢和胰岛素敏感性而不引起心肌肥厚。
化学数据
分子量 | 428.33 |
分子式 | C22H15Cl2NO2S |
CAS号 | 118414-59-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 42.83 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3346 mL | 11.6732 mL | 23.3465 mL |
5 mM | 0.4669 mL | 2.3346 mL | 4.6693 mL |
10 mM | 0.2335 mL | 1.1673 mL | 2.3346 mL |