生物活性
Psora 4 is a potent KV1.3 channel blocker (EC50= 3 nM). Preferentially binds the C-type inactivated state of the channel, similar to the activity of CP 339818. Displays 17- to 70-fold selectivity over closely-related KV1 channels (KV1, KV2, KV4 and KV7); exhibits activity at KV1.5 (IC50= 7.7 nM). Suppresses proliferation of human and rat myelin-specific effector memory T cells (EC50values are 25 and 60 nM respectively).
化学数据
分子量 | 334.37 |
分子式 | C21H18O4 |
CAS号 | 724709-68-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 16.72 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.907 mL |
5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL |
10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL |