生物活性
SAR7334 dihydrochloride是一种新型,高效和生物可利用的TRPC6通道抑制剂,能够抑制TRPC6电流,IC50值为7.9 nM。SAR7334 dihydrochloride抑制TRPC6,TRPC3和TRPC7介导的Ca(2+)流入细胞,IC50分别为9.5, 282和226 nM,而TRPC4和TRPC5介导的Ca(2+)进入不受影响。SAR7334 suppresses TRPC6-dependent acute hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV) in the isolated perfused mouse lung. SAR7334 dihydrochloride opens new opportunities for the investigation of TRPC channel function in vivo.
化学数据
分子量 | 440.79 |
分子式 | C21H22ClN3O.2HCl |
CAS号 | 1333207-63-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2687 mL | 11.3433 mL | 22.6865 mL |
5 mM | 0.4537 mL | 2.2687 mL | 4.5373 mL |
10 mM | 0.2269 mL | 1.1343 mL | 2.2687 mL |