生物活性
SR 1001 is a retinoic acid receptor-related orphan receptor (ROR) α and γ inverse agonist (Kivalues are 172 and 111 nM respectively). SR1001 demonstrates no activity at RORβ or LXR. SR1001 suppresses Th17 cell differentiation and cytokine expression and reduces the severity of disease in an animal model of mulitple sclerosis.
化学数据
分子量 | 477.4 |
分子式 | C15H13F6N3O4S2 |
CAS号 | 1335106-03-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 41 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL |
5 mM | 0.4189 mL | 2.0947 mL | 4.1894 mL |
10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |