生物活性
TPPU是一种有效的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂(对小鼠和人类受体的IC50值分别为1.1和2.1 nM)。抑制MAPK和NF-κB信号通路,降低内质网应激和胰腺炎模型细胞死亡在社会挫折压力模型中显示出抗抑郁作用。口服生物利用和脑渗透。
化学数据
分子量 | 359.34 |
分子式 | C16H20F3N3O3 |
CAS号 | 1222780-33-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 35.93 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7829 mL | 13.9144 mL | 27.8288 mL |
5 mM | 0.5566 mL | 2.7829 mL | 5.5658 mL |
10 mM | 0.2783 mL | 1.3914 mL | 2.7829 mL |