生物活性
trans-ISRIB is a integrated stress response (ISR) inhibitor; reverses the effects of eIF2α phosphorylation (IC50= 5 nM) and restores cell translation capacity. Acts downstream of PERK, targeting interactions between eIF2α kinases and elF2B. Blocks ATF4 production without altering the IRE1 or ATF6 responsesin vitro. Displays memory enhancement in hippocampus-dependent spatial and fear-associated learning in rodents. Brain penetrant.
化学数据
分子量 | 451.34 |
分子式 | C22H24Cl2N2O4 |
CAS号 | 1597403-47-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 4.5 mg/mL (with gentle warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2156 mL | 11.0781 mL | 22.1562 mL |
5 mM | 0.4431 mL | 2.2156 mL | 4.4312 mL |
10 mM | 0.2216 mL | 1.1078 mL | 2.2156 mL |