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SAR405
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SAR405图片
CAS NO:1523406-39-4
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

SAR405是Vps34的低分子量激酶抑制剂(KD 1.5 nM)。 SAR405具有精细的蛋白质和脂质激酶选择性特征,这是由其在人Vps34的ATP结合裂隙内的独特结合模式和分子相互作用解释的。 SAR405抑制Vps34激酶活性影响晚期内体 - 溶酶体区室并防止自噬。 SAR405显示的结合平衡常数KD为1.52±0.77nM(±sd),解离速率常数koff为3.03±0.55×10-3s-1,对应的停留半衰期t1 / 2为3.8min 。接下来使用GFP-FYVE转染的HeLa细胞系在专门的Vps34细胞测定中评估SAR405的活性。 SAR405是一种PIK3C3 / Vps34抑制剂,可抑制肿瘤细胞的自噬和协同MTOR抑制作用。 SAR405是自噬机制的近端抑制剂。 SAR405阻止自噬体形成,IC50为42 nM。用SAR405处理饥饿的细胞以剂量依赖性方式完全抑制转化为LC3-II。然后研究SAR405对自噬的影响。 GFP-LC3模型用于HTS并证实其在饥饿细胞上的活性(IC 50 = 419nM)。还通过蛋白质印迹在野生型HeLa和H1299细胞上分析LC3-I到LC3-II的转化。


化学数据

分子量443.85
分子式C19H21ClF3N5O2
CAS号1523406-39-4
纯度>98%
溶解性(25°C)27 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系RT-112 cells
方法All cell lines were cultured in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) containing 10% FCS and 4.5 g/l D-glucose in a humidified atmosphere at 37°C and 5% CO2. The Cisplatin-resistant sublines were generated over several months by increasing dosages of cisplatin added with every passage up to concentrations of 12, 1, 2, 7, 3.5, or 1.5 μg/ml to RT-112, J82, 253J, T24, 5637, and SW-1710 cells, respectively.
浓度5 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.253 mL11.2651 mL22.5301 mL
5 mM0.4506 mL2.253 mL4.506 mL
10 mM0.2253 mL1.1265 mL2.253 mL