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ON123300
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ON123300图片
CAS NO:1357470-29-1
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

ON123300是一种新型激酶抑制剂,抑制CDK4 / 6和PI3K-δ,并显示出对套细胞淋巴瘤(MCLs)的强效活性。 ON123300是一种低分子量多激酶抑制剂,通过支持进一步分析脑肿瘤化疗的一系列筛选来确定。 生化分析表明ON123300是Ark5和CDK4以及生长因子受体酪氨酸激酶如β型血小板衍生生长因子受体[PDGFRβ]的强抑制剂。 ON123300抑制U87神经胶质瘤细胞增殖,IC50 = 3.4±0.1μM,磷酸化Akt减少,但它也出乎意料地诱导了Erk活化; 两者都以剂量和时间依赖性方式,随后归因于缓解Akt介导的C-Raf S259失活和激活p70S6K启动的PI3K负反馈环。


化学数据

分子量429.52
分子式C24H27N7O
CAS号1357470-29-1
纯度>98%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MM1.S and NCI-H929 cells
方法MM1.S and NCI-H929 cells were treated with ON123300/PD-0332991 for 24 hours. Approximately 106 cells of each cell line were harvested (along with untreated controls) after 24 hours of treatment in 12-well plates. Cells were washed with PBS and resuspended in appropriate volume of Annexin binding buffer and then stained with Annexin V Pacific Blue/PI.
浓度50 nmol/L
处理时间24 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3282 mL11.6409 mL23.2818 mL
5 mM0.4656 mL2.3282 mL4.6564 mL
10 mM0.2328 mL1.1641 mL2.3282 mL