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CZ415
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CZ415图片
CAS NO:1429639-50-8
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:两个下游靶标的磷酸化抑制导致pS6RP的14.5nM IC50和pAKT的14.8nM。 通过在受刺激的人全血中18小时后检测分泌的IFNγ来测量CZ415的免疫抑制作用,所得到的IC50为226nM。 作为心脏毒性的预测因子,在HEK293细胞的全细胞膜片钳测定中评估CZ415针对人心脏离子通道hERG的活性,导致48μM的IC 50。

体内研究:CZ415是高度选择性mTOR抑制剂,显示胶原诱导关节炎(CIA)模型中的体内功效。 为了全面表征CZ415并且实现改进的剂量预测,在大鼠中评估药代动力学(PK)概况。 在1mg / kg静脉内(iv)快速浓注和3mg / kg口服(po)给药后测定PK和口服生物利用度。 观察到的血浆清除率(对应于45%的肝脏血流量)表明足够水平的游离化合物随时间在动物体内循环。 口服摄取快速,Tmaxmax为0.5小时,生物利用度F = 44%表明从肠道吸收非常好。


化学数据

分子量459.56
分子式C22H29N5O4S
CAS号1429639-50-8
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HNSCC cell
方法SCC-9 cells (1×104 per 10-cm dish) were originally plated in 0.5% agarose-containing complete medium. After applied CZ415 treatment of 10 days, the survival SCC-9 colonies were manually counted.
浓度100 nM
处理时间72 h

动物实验
动物模型nude mice bearing SCC-9 tumors
配制
剂量20 mg/kg
给药处理gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.176 mL10.88 mL21.7599 mL
5 mM0.4352 mL2.176 mL4.352 mL
10 mM0.2176 mL1.088 mL2.176 mL