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JNJ-42153605
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JNJ-42153605图片
CAS NO:1254977-87-1
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性,发现对其他mGlu受体亚型的激动剂或拮抗剂活性不超过30μM。 JNJ-42153605显示高渗透性,没有指示P-糖蛋白流出。

体内研究:JNJ-42153605通过在大鼠睡眠 - 觉醒EEG范例中以3mg / kg口服剂量抑制REM睡眠状态显示中枢体内功效,所述现象显示为mGlu2介导的。 在小鼠中,JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的运动过强,ED50为5.4mg / kg sc,表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示从胃肠道吸收的快速速率,0.5小时后达到最大浓度。 体内清除率在大鼠和狗中均为中等至高(分别为35和29mL / min / kg)。 消除半衰期在整个物种的短侧,大鼠为2.7小时,狗为0.8-1.1小时。


化学数据

分子量400.44
分子式C22H23F3N4
CAS号1254977-87-1
纯度>98%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Chinese Hamster Ovary (CHO) cells
方法Final assay mixtures contained 7 (human mGluR2) or 10 (rat mGluR2) μg of membrane protein were pre-incubated with JNJ-42153605 alone (determination of agonist effects) or together with an EC20 concentration (4 μM) of glutamate (determination of PAM effects) for 30 min at 30°C. [35S]GTPγS was added at a concentration of 0.1 nM and Filter-bound radioactivity according to an earlier protocol.
浓度30 mM
处理时间30 min

动物实验
动物模型Sprague Dawley rats
配制
剂量3, 10 and 30 mg/kg
给药处理Oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4973 mL12.4863 mL24.9725 mL
5 mM0.4995 mL2.4973 mL4.9945 mL
10 mM0.2497 mL1.2486 mL2.4973 mL