生物活性
LJI308有效抑制RSK活性。 LJI308抑制S6K1,IC50为0.8μM,比RSK2的抑制抑制率低200倍。 LJI308在10μM时抑制MEK4低于50%,在1μM时HIP激酶1低于50%。 LJI308抑制TNBC的生长和存活。 LJI308还抑制三维软琼脂培养物中HTRY-LT细胞的生长。 LJI308是TNBC的第一个有效和有效的靶向治疗药物,与目前使用的药物不同,它在消除CSC群体方面表现出功效。
化学数据
分子量 | 368.38 |
分子式 | C21H18F2N2O2 |
CAS号 | 1627709-94-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 32 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HTRZ and HTRY-LT1 cell lines |
方法 | Viability of HTRZ and HTRY-LT1 cell lines treated with increasing doses of LJI308 (1 - 10 μM) for 96 hours. DMSO treated cells served as a control. |
浓度 | 1 - 10 μM |
处理时间 | 96 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL |
5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL |
10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |