生物活性
AMG-47a对Lck显示出亚纳摩尔浓度的抑制作用,对其他难以抑制的激酶如KDR和SRC以及MAPKα(p38α)的抑制作用具有低(<10nM)的抑制作用。 此外,在略高于10μM的剂量下,AMG-47a可有效抑制约1.2μM的JNK家族激酶,包括TYK2。 AMG-47a选择性地降低了EGFP-KRASG12V蛋白的水平,但不影响细胞中的EGFP蛋白。
化学数据
分子量 | 535.56 |
分子式 | C29H28F3N5O2 |
CAS号 | 882663-88-9 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | 34 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HeLa cells |
方法 | Cells were treated with varying concentrations of AMG-47a, Ponatinib, and Torin-1. Media and compound were refreshed after 3 days on cells being treated for 5 days. |
浓度 | 1 uM |
处理时间 | 48-h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8672 mL | 9.336 mL | 18.672 mL |
5 mM | 0.3734 mL | 1.8672 mL | 3.7344 mL |
10 mM | 0.1867 mL | 0.9336 mL | 1.8672 mL |