生物活性
体外研究:PCI-27483抑制TF:FVIIa复合物诱导的ERK1 / 2磷酸化,并随后诱导BxPC3细胞(高度表达TF的人胰腺腺癌细胞系)中的c-fos。 此外,PCI-27483在BxPC3细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中均阻断TF:FVIIa诱导的IL8分泌。
体内研究:PCI-27483显示对血栓形成,纤维蛋白蓄积和PT的剂量依赖性抑制。 PCI-27483(4mg / kg)显示出与2mg / kg依诺肝素相当的抗凝作用。 PCI-27483(0和90mg / kg,s.c.)导致植入BxPC3细胞的CD1 nu / nu小鼠中肿瘤生长的抑制。
化学数据
分子量 | 596.57 |
分子式 | C26H24N6O9S |
CAS号 | 871266-63-6 |
纯度 | >96% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.6762 mL | 8.3812 mL | 16.7625 mL |
5 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3525 mL |
10 mM | 0.1676 mL | 0.8381 mL | 1.6762 mL |