生物活性
体外研究：Apoptozole是Hsc70和Hsp70的抑制剂，其与Hsc70和Hsp70结合，Kds分别为0.21和0.14μM。 Apoptozole（1μM）诱导P19细胞凋亡。 Apoptozole对几种癌细胞系如SK-OV-3（卵巢癌细胞），HCT-15（结肠癌细胞）和A549（肺癌细胞）显示抑制活性，IC50分别为0.22,0.25和0.13μM ， 分别。 Apoptozole与Hsc70和Hsp70的ATP酶结构域结合，但不与其他类型的热休克蛋白例如Hsp60，Hsp90或Hsp40结合。 Apoptozole（0-15μM）抑制A549细胞，HeLa细胞和MDA-MB-231细胞的生长，IC50范围为5至7μM。 Apoptozole（5或10μM）对HSP70与ASK1，JNK或BAX的结合没有影响，并且不会在HeLa细胞中诱导AIF介导的不依赖caspase的细胞凋亡。
体内研究：Apoptozole（4mg / kg，i.p.）在异种移植A549，RKO（结直肠癌）和HeLa细胞的裸鼠中显示出抗肿瘤活性。
化学数据
| 分子量 | 625.56 |
| 分子式 | C33H25F6N3O3 |
| CAS号 | 1054543-47-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 31 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A549 and RKO cells |
| 方法 | Cells (5 × 105 per well) are plated in triplicate in 96-well plates in 0.1 mL of culture media with 10% FBS. After 24 hr, cells are treated with various concentrations of Apoptozole (0-15 μM) in culture media with 3% FBS (final volume: 0.2 mL per well) for 18, 48, and 72 hr before treatment with MTT. Absorbance at 570 nm is measured using a UV microplate reader |
| 浓度 | 0-15 μM |
| 处理时间 | 18, 48, and 72 hr |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male nude mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 4 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5986 mL | 7.9928 mL | 15.9857 mL |
| 5 mM | 0.3197 mL | 1.5986 mL | 3.1971 mL |
| 10 mM | 0.1599 mL | 0.7993 mL | 1.5986 mL |
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