生物活性
体外研究：[3H] MK-801在大鼠大脑皮层膜中与NMDA受体结合，Kd为37.2±2.7nM。 MK-801显示对N-甲基-D-天冬氨酸诱导的[3H]去甲肾上腺素（NE）释放和海马中[3H] TCP结合的抑制活性，IC50分别为20nM和9nM。 MK-801逐渐抑制NMDA诱发的电流。 即使在NMDA存在下长时间应用MK-801时，Mg2 +（10mM）也能阻止MK-801阻断N-Me-D-Asp诱导的电流。 MK-801阻止NMDA激活的单通道外活动补丁活动。 在BV-2细胞中，MK-801（<500μM）抑制由LPS诱导的小胶质细胞活化，并且Cox-2蛋白表达增加。 在BV-2细胞中，MK-801（<500μM）减少小胶质细胞TNF-α输出，EC50为400μM。
体内研究：在每次METH注射前，MK-801（1mg / kg）处理可降低小鼠纹状体中DA消耗55％的程度。 MK-801（1mg / kg）也减弱METH对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。 MK-801（0.05,0.2mg / kg，腹膜内）减弱随后的可卡因引发的恢复而大鼠没有中断。 在家笼中的两次恢复活动之前MK-801（0.2mg / kg，腹膜内）显示在随后的可卡因引发的恢复中没有受到抑制。
化学数据
| 分子量 | 337.37 |
| 分子式 | C20H19NO4 |
| CAS号 | 77086-22-7 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 0.20 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.641 mL |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
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