生物活性
AP-18是一种选择性TRPA1通道阻滞剂。瞬时感受器电位A1 (TRPA1)在疼痛通路中起着重要的化学感应作用。AP-18是一种新型TRPA1通道阻滞剂。在体内,它可以减少肉桂醛诱导的伤害感受,阻断冷和芥菜油诱导的小鼠TRPA1的激活,但不能阻断辣椒素诱导的激活,显示出对TRPV11的选择性。AP-18逆转cfa诱导的小鼠机械性痛觉过敏。
化学数据
分子量 | 209.67 |
分子式 | C11H12ClNO |
CAS号 | 55224-94-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 4.7694 mL | 23.847 mL | 47.694 mL |
5 mM | 0.9539 mL | 4.7694 mL | 9.5388 mL |
10 mM | 0.4769 mL | 2.3847 mL | 4.7694 mL |