CAS NO: | 105565-56-8 |
BMY-14802是一种有效和选择性的sigma-1 (σ1)受体拮抗剂,IC50值约为100 nM。BMY-14802与5-HT 1A和肾上腺素σ1受体的亲和力低,与多巴胺受体的活性最低。BMY-14802在啮齿动物模型中表现出抗精神病活性和抗L-DOPA的抗运动障碍作用,并保持抗帕金森的功效。
分子量 | 348.39 |
分子式 | C18H22F2N4O |
CAS号 | 105565-56-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 5 mg/mL clear (warmed) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8703 mL | 14.3517 mL | 28.7035 mL |
5 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7407 mL |
10 mM | 0.287 mL | 1.4352 mL | 2.8703 mL |