BMS-764459

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BMS-764459

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1188407-45-5

产品介绍

生物活性

BMS-764459是一种含吡嗪酮的拮抗剂，靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1, CRF- r1, CRFR-1, CRH- r1, CRHR-1)，具有高亲和力(IC50 = 0.86 nM，对150 pM羊CRF结合大鼠CRF- r1)，选择性，对CRF-R2/CRF2和其他43种受体/通道/转运蛋白(IC50 >10 μM)的亲和力很小。BMS-764459在大鼠焦虑的体内防御戒断模型(1-3 mg/kg p.o.)中显示出抗焦虑作用，并具有良好的口服生物利用度(犬的F = 53%， 2 mg/kg悬浮液，3 mg/kg溶液，70%)。

化学数据

分子量	405.4
分子式	C₁₉H₂₁F₂N₅O₃
CAS号	1188407-45-5
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 20 mg/mL clear
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4667 mL	12.3335 mL	24.667 mL
5 mM	0.4933 mL	2.4667 mL	4.9334 mL
10 mM	0.2467 mL	1.2333 mL	2.4667 mL