生物活性
CD437是一种合成的类视黄醇,是一种RARγ选择性激动剂。CD437处理72小时在所有黑素瘤细胞系中引起强烈的剂量依赖性生长抑制。在浓度为5 μM CD437时,3天后仅约5-25%的细胞保持存活。50%生长抑制所需的CD437浓度(IC50)范围从MeWo的10 μM到SK-Mel-23的0.1 μM,显示出最高的灵敏度。
体内研究中,用CD437处理的小鼠在第13天,体内的肿瘤停止生长,并且在第一次施用CD437 3天后已经具有统计学显著性(P<0.01),并且在停止治疗后维持超过3周。
化学数据
分子量 | 398.49 |
分子式 | C27H26O3 |
CAS号 | 125316-60-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 100 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
---|
动物模型 | Male Swiss-nu/nu mice weighing 20 to 25 g |
配制 | |
剂量 | 10 mg/kg/body weight and 30 mg/kg/body weight |
给药处理 | injected intratumorally or fed |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5095 mL | 12.5474 mL | 25.0947 mL |
5 mM | 0.5019 mL | 2.5095 mL | 5.0189 mL |
10 mM | 0.2509 mL | 1.2547 mL | 2.5095 mL |