生物活性
Azimilide是一种实验性III类抗心律失常化合物,可阻断延迟整流型心肌钾通道的快、慢组分。它抑制KV7.1和KV11.1钾离子通道。Azimilide的K+电流阻断对IKr比IKs具有相对选择性:它能有效阻断延迟整流器的快速激活组件IKr (IC50 0.4 mM),并抑制IKs (IC50 3 mM),其效力是IKs的近10倍。在10毫米,它不阻塞内向整流K+电流。它以依赖于使用的方式阻断(10mm) l型Ca2+电流(ICa)。
化学数据
分子量 | 530.88 |
分子式 | C23H28ClN5O3· 2HCl |
CAS号 | 149888-94-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 1 mg/mL clear (warmed) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8837 mL | 9.4183 mL | 18.8366 mL |
5 mM | 0.3767 mL | 1.8837 mL | 3.7673 mL |
10 mM | 0.1884 mL | 0.9418 mL | 1.8837 mL |