生物活性
AA74-1是丝氨酸水解酶酰基肽水解酶(APEH)的一种极有效的选择性抑制剂,在小鼠t细胞蛋白质组中的IC50为5 nM。在小鼠体内,AA74-1能有效阻断其目标丝氨酸水解酶APEH的活性,而对其他酶无显著影响。APEH抑制引起n -乙酰化蛋白的积累,刺激T细胞增殖。
APEH基因在一些癌症中被删除,它被认为是一种潜在的肿瘤抑制因子,并参与淀粉样寡聚体的降解,这可能使其成为减少阿尔茨海默病神经退行性变治疗的新靶点。AA74-1是研究APEH活性的首选工具。
化学数据
分子量 | 308.42 |
分子式 | C16H28N4O2 |
CAS号 | 1361532-00-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥15 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2423 mL | 16.2117 mL | 32.4233 mL |
5 mM | 0.6485 mL | 3.2423 mL | 6.4847 mL |
10 mM | 0.3242 mL | 1.6212 mL | 3.2423 mL |