生物活性
NSC23925 is a specific Pgp1 inhibitor. It reverses MDR1 (Pgp1) but does not inhibit MRP or BCRP-mediated MDR. NSC23925 itself is not a substrate of Pgp1 but stimulates ATPase activity of Pgp, directly inhibiting the function of Pgp1 in a dose-dependent manner without altering the total expression level of Pgp1.
化学数据
分子量 | 421.36 |
分子式 | C22H24N2O2· 2HCl |
CAS号 | 858474-14-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Water: 5 mg/mL (clear solution) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL |
5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |