CAS NO: | 910487-58-0 |
BAY 60-6583是一种强效的腺苷受体A2b (A2bR)部分激动剂(Ki对0.3 nM [3H]PSB-603结合人/小鼠/大鼠A2bR = 114/136/100 nM),可选择性地诱导表达人A2bR (EC50 ~100 nM)的CHO转染物中camp依赖的转录活性,而不是A1R或A2aR。而对人/大鼠/小鼠A2aR无亲和性。BAY 60-6583对A1R具有低亲和力拮抗活性(Ki对1 nM [3H]CCPA结合人/小鼠/大鼠A1R = 387/351/514 nM;IC50 = 7.4 μM对100 nM ccpa诱导的hA1R β-抑制素招募)和A3R (Ki对10 nM [3H]NECA结合人/小鼠/大鼠A3R = 227 /3920/2750 nM;对30 nM cl - ib - meca诱导的hA3R β-抑制素招募的IC50 = 6.7 μM)。BAY 60-6583被广泛应用于动物体内,通过腹腔注射(0.1-80 mg/kg)或静脉注射(0.2-2 mg/kg)来研究a2br介导的生物反应。
分子量 | 379.44 |
分子式 | C19H17N5O2S |
CAS号 | 910487-58-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 20 mg/mL clear |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6355 mL | 13.1773 mL | 26.3546 mL |
5 mM | 0.5271 mL | 2.6355 mL | 5.2709 mL |
10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6355 mL |