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MDL-860
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MDL-860图片
CAS NO:78940-62-2

产品介绍

生物活性

MDL-860 is a 5-nitro-2-phenoxybenzonitrile that exerts broad-spectrum antipicornaviral activity (MIC50 from 0.1-1.5 μg/mL in HeLa cultures) by acting as an irreversible inhibitor against host phosphatidylinositol-4 kinase beta (PI4KB; PtdIns 4-kinase beta; PI4Kbeta; NPIK; PI4K92) via covalent modification of Cys646 located at the bottom of a surface pocket apart from the PI4KB active site. MCL-860 (MIC50 from 0.1-1.5 μg/mL in HeLa cultures). A pleconaril/MDL-860/oxoglaucine consecutive alternating administration (CAA), but not simultaneous daily treatment, is reported to be effective against coxsackievirus B1 infection without the development of drug resistance in newborn mice (75 mg/kg MDL-860 via s.c. every third day on the day following pleconaril and prior to oxoglaucine).


化学数据

分子量309.1
分子式C13H6Cl2N2O3
CAS号78940-62-2
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: 2 mg/mL
clear
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2352 mL16.176 mL32.352 mL
5 mM0.647 mL3.2352 mL6.4704 mL
10 mM0.3235 mL1.6176 mL3.2352 mL