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ND-630
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ND-630图片
CAS NO:1434635-54-7
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
GS-0976
NDI-010976;Firsocostat
产品介绍

生物活性

ND-630(别名GS-0976、NDI-010976)是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1和6.1 nM。ND-630 inhibits ACC activity by interacting within the phosphopeptide-acceptor and dimerization site of the enzyme to prevent dimerization. ND-630 inhibits fatty acid synthesis with an EC50 of 66 nM in HepG2 cells without altering the total cell number, cellular protein concentration, and incorporation of acetate into cholesterol.

Chronical administration of ND-630 to rats with diet-induced obesity reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, reduces weight gain without affecting food intake, and favorably affects dyslipidemia. Chronical administration of ND-630 Zucker diabetic fatty rats, ND-630 reduces hepatic steatosis, improves glucose-stimulated insulin secretion, and reduces hemoglobin A1c (0.9% reduction). ND-630 exhibits an aqueous solubility of 594 μM and human and rat plasma protein binding of 98.5% and 98.6%, respectively.


化学数据

分子量569.63
分子式C28H31N3O8S
CAS号1434635-54-7
纯度99.84%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 40 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7555 mL8.7776 mL17.5553 mL
5 mM0.3511 mL1.7555 mL3.5111 mL
10 mM0.1756 mL0.8778 mL1.7555 mL