生物活性
Itacitinib, also known as INCB39110 or INCB039110, is a potent JAK1 tyrosine kinase inhibitor. Itacitinib is with >20-fold selectivity for JAK1 over JAK2 and >100-fold over JAK3 and TYK2.
INCB39110is currently in Phase II trials for the treatment of rheumatoid arthritis, myelofibrosis, rheumatoid arthritis and plaque psoriasis. INCB039110 produced significant improvements in sPGA, demonstrating proof of concept in chronic plaque psoriasis. Itacitinib is used in the research of myelofibrosis.
化学数据
| 分子量 | 553.51 |
| 分子式 | C26H23F4N9O |
| CAS号 | 1334298-90-6 |
| 纯度 | 99.53% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8067 mL | 9.0333 mL | 18.0665 mL |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8067 mL | 3.6133 mL |
| 10 mM | 0.1807 mL | 0.9033 mL | 1.8067 mL |
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