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Paritaprevir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Paritaprevir图片
CAS NO:1216941-48-8
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
ABT-450
产品介绍

生物活性

Paritaprevir (ABT-450)是一种NS3/4A抑制剂。Paritaprevir对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。

The CC50 of ABT-450 is more than 37 μM, resulting in an in vitro selectivity index of ≥37,000-fold. ABT-450 demonstrates activity across multiple HCV genotypes, with an EC50 of 5.3 nM against the genotype 2a JFH-1 subgenomic replicon and EC50s of 19, 0.09, and 0.69 nM against replicons containing NS3 protease from genotypes 3a, 4a, and 6a, respectively.

After oral administration, paritaprevir reaches maximum concentrations in a mean of 4-5 h with increases in exposure more than dose proportional. Absolute bioavailability is about 50% after administering with food. It displays high (about 97-99.9 %) plasma protein binding and has apparent volumes of distribution of 16.7L. Paritaprevir metabolism occurs via CYP3A4 (predominantly) and CYP3A5.


化学数据

分子量765.88
分子式C40H43N7O7S
CAS号1216941-48-8
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, dry, protect from light, sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3057 mL6.5284 mL13.0569 mL
5 mM0.2611 mL1.3057 mL2.6114 mL
10 mM0.1306 mL0.6528 mL1.3057 mL