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Trelagliptin succinate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Trelagliptin succinate图片
CAS NO:1029877-94-8
包装:10mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议

产品名称
SYR472 succinate
产品介绍

生物活性

Trelagliptin succinate(曲格列汀琥珀酸盐)是DPP-4抑制剂,被用作新型长效药物,用于II型糖尿病的治疗。

Trelagliptin(SYR-472) succinate exhibits approximately 4- and 12-fold more potent inhibition against human dipeptidyl peptidase-4 than alogliptin and sitagliptin, respectively, and >10,000-fold selectivity over related proteases including dipeptidyl peptidase-8 and dipeptidyl peptidase-9. Kinetic analysis reveals reversible, competitive and slow-binding inhibition of dipeptidyl peptidase-4 by trelagliptin (t1/2 for dissociation ≈ 30 minutes). X-ray diffraction data indicates a non-covalent interaction between dipeptidyl peptidase and trelagliptin.

Currently, all available DPP-4 inhibitors are dosed once-daily. Phase III clinical studies with trelagliptin in Japan to evaluate its safety and efficacy in a once-weekly oral treatment regimen.


化学数据

分子量475.47
分子式C18H20FN5O2.C4H6O4
CAS号1029877-94-8
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
Water 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1032 mL10.5159 mL21.0318 mL
5 mM0.4206 mL2.1032 mL4.2064 mL
10 mM0.2103 mL1.0516 mL2.1032 mL