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TH588
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TH588图片
CAS NO:1609960-31-7
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

TH588是一种高效的选择性MTH1 (NUDT1) 抑制剂,IC50值为5 nM。

在体外研究中,TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系,对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤,并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。

在体内研究中,负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。


化学数据

分子量295.17
分子式C13H12Cl2N4
CAS号1609960-31-7
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 18 mg/mL warmed
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型SCID mice bearing SW480 xenografts or MCF-7 xenografts; NOD-SCID IL2Rγnull(NOG) mice bearing patient with BRAFV600E mutated xenografts
配制2% DMSO, 10% ethanol, 10% cremaphore, 10% Tween 80, 68% PBS; 10% N-methylpyrrilidone, 90% PEG300
剂量30 mg/kg, once daily
给药处理s.c.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3879 mL16.9394 mL33.8788 mL
5 mM0.6776 mL3.3879 mL6.7758 mL
10 mM0.3388 mL1.6939 mL3.3879 mL