您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > BAW2881
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
BAW2881
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAW2881图片
CAS NO:861875-60-7
包装:10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
NVP-BAW2881
产品介绍

生物活性

BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效,选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。BAW2881在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。体外实验表明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成。

在体内研究中,BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用,但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中,口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组,实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。局部施用BAW2881在小鼠和家猪皮肤中,能减少VEGF-A诱导的血管通透性。


化学数据

分子量424.38
分子式C22H15F3N4O2
CAS号861875-60-7
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 60 mg/mL
Ethanol 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Human dermal lymphatic endothelial cells(LECs), human umbilical vein endothelial cells(HUVECs)
方法HUVECs or LECs (1.2×103) were seeded into fibronectin-coated 96-well plates. After 24 hours, the cells were transferred into LEC medium containing 2% fetal bovine serum and incubated for an additional 24 hours. Cells(eight wells/condition) were incubated with medium alone(control), 20 ng/ml VEGF-A, or a combination of 20 ng/ml VEGF-A and 1 nmol/L to 1 mol/L NVP-BAW2881. Proliferation was also assayed in LECs incubated with 500 ng/ml VEGF-C. The dimethyl sulfoxide concentration was adjusted to 0.1% in all wells. After 72 hours, cells were incubated with 5-methylumbelliferylheptanoate for subsequent fluorescent quantification of viable cells, using a SpectraMax Gemini electron microscope.
浓度1 nmol/L to 1 mol/L
处理时间72 h

动物实验
动物模型K14/VEGF-A TG mice
配制polyethylene glycol-200
剂量25 mg/kg/day
给药处理oral administration

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3564 mL11.7819 mL23.5638 mL
5 mM0.4713 mL2.3564 mL4.7128 mL
10 mM0.2356 mL1.1782 mL2.3564 mL